Processi tecnologici solvent-free: estrusione per fusione e spray congealing
Questa linea di ricerca consiste nella produzione di forme farmaceutiche solide per uso orale mediante un solo passaggio tecnologico e in assenza di solventi. Si impiegano eccipienti di grado farmaceutico con basso punto di fusione che vengono fusi o rammolliti durante il processo e fungono da legante e/o carrier per il principio attivo. Con opportuna scelta del polimero è possibile modificare il rilascio del principio attivo (rilascio accelerato o ritardato).
Nel caso dello spray-congealing mediante nebulizzazione con ultrasuoni del carrier si realizzano microsfere o microcapsule altamente sferiche e di dimensioni omogenee contenenti il farmaco in forma disciolta o dispersa a seconda dell’affinità con l’eccipiente.
Nel caso dell’estrusione per fusione è possibile realizzare estrusi dalla forma desiderata (cilindri, lamelle, eliche, etc.) mediante impiego di stampi dalla forma diversa e selezione delle variabili formulative (tipo e quantità di legante, eventuali ingredienti ausiliari) e di processo (temperatura, pressione etc.), consentendo così di modulare ulteriormente il rilascio del p.a. sia in vitro che in vivo (vedi figura), per un diverso meccanismo di rilascio, un diverso stato solido del p.a., una diversa idrofilia del sistema, un diverso rapporto massa/superficie, etc..
Collaborazioni: Mario Grassi (Dept. Engineering and Architecture), Barbara Campisi (DEAMS), Nadia Passerini (Univ. of Bologna), Beatrice Albertini (Univ. of Bologna), Stefano Dall’Acqua (Univ. of Padova) Peter Kleinebudde (H. Heine University), João F. Pinto (Univ. Lisbon), Iztok Grabnar (Univ. Ljubljiana), Roger Phan-Tan-Lou (Univ. Aix-en- Provence)
Pubblicazioni:
- Hasa, D., Perissutti, B., Campisi, B., Grassi, M., Grabnar, I., Golob, S., Mian, M., Voinovich, D. Quality improvement of melt extruded laminar systems using mixture design European Journal of Pharmaceutical Sciences. 75 (2015) 169-176.
- Passerini, N., Perissutti, B., Albertini, B., Franceschinis, E., Lenaz, D., Hasa, D., Locatelli, I., Voinovich, D. A new approach to enhance oral bioavailability of Silybum Marianum dry extract: Association of mechanochemical activation and spray congealing. Phytomedicine Volume 19, Issue 2, 15 January 2012, Pages 160-168.
- Hasa, D., Perissutti, B., Grassi, M., Zacchigna, M., Pagotto, M., Lenaz, D., Kleinebudde, P., Voinovich, D. Melt extruded helical waxy matrices as a new sustained drug delivery system. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. Volume 79, Issue 3, November 2011, Pages 592-600.
- Quintavalle, U., Voinovich, D., Perissutti, B., Serdoz, F., Grassi, G., Dal Col, A., Grassi, M. Preparation of sustained release co-extrudates by hot-melt extrusion and mathematical modelling of in vitro/in vivo drug release profiles. European Journal of Pharmaceutical Sciences. Volume 33, Issue 3, 3 March 2008, Pages 282-293.
- Quintavalle, U., Voinovich, D.,Perissutti, B., Serdoz, F., Grassi, M. Theoretical and experimental characterization of stearic acid-based sustained release devices obtained by hot melt co-extrusion Journal of Drug Delivery Science and Technology Volume 17, Issue 6, November 2007, Pages 415-420.
- Albertini, B. , Passerini, N., González-RodrÃguez, M.L., Perissutti, B., Rodriguez, L. Effect of Aerosil® on the properties of lipid controlled release microparticles. Journal of Controlled Release Volume 100, Issue 2, 24 November 2004, Pages 233-246.
- Passerini, N., Perissutti, B., Albertini, B., Voinovich, D., Moneghini, M., Controlled release of verapamil hydrochloride from waxy microparticles prepared by spray congealing Rodriguez, L. Journal of Controlled Release Volume 88, Issue 2, 7 March 2003, Pages 263-275.
- Grassi, M., Voinovich, D., Franceschinis, E., Perissutti, B., Filipovic-Grcic, J.Theoretical and experimental study on theophylline release from stearic acid cylindrical delivery systems. Journal of Controlled Release. Volume 92, Issue 3, 30 October 2003, Pages 275-289.
- Passerini, N., Perissutti, B., Moneghini, M., Voinovich, D., Albertini, B., Cavallari, C., Rodriguez, L. Characterization of carbamazepine-Gelucire 50/13 microparticles prepared by a spray-congealing process using ultrasounds. Journal of Pharmaceutical Sciences Volume 91, Issue 3, 2002, Pages 699-707.
- Perissutti, B., Newton, J.M., Podczeck, F., Rubessa, F. Preparation of extruded carbamazepine and PEG 4000 as a potential rapid release dosage form. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. Volume 53, Issue 1, 2002, Pages 125-132
- Passerini, N., Albertini, B., Perissutti, B., Rodriguez, L. Evaluation of melt granulation and ultrasonic spray congealing as techniques to enhance the dissolution of praziquantel. International Journal of Pharmaceutics Volume 318, Issue 1-2, 2 August 2006, Pages 92-102.
Gruppo di ricerca
Gruppo Processi tecnologici solvent-free |