Attivazione e salificazione meccanochimica di p.a. poco biodisponibili

Il processo "meccanochimico'" è un processo solvent-free che consiste nella conversione di energia meccanica in quella chimica: per effetto di un trattamento meccanico (per lo più realizzato in mulini ad elevata energia) vengono indotte in molecole solide trasformazioni fisiche e/o chimiche, nonché veri e propri processi chimici.

Il trattamento meccanico può essere usato quindi al fine di per preparare solidi farmaceutici in uno stato metastabile estremamente "attivo" (per es. nanocristalli, solidi amorfi, solidi con difetti cristallini) stabilizzato mediante interazioni con il carrier polimerico  con cui viene comacinato, oppure per la sintesi ("dry synthesis") di un sale più solubile realizzata in presenza di un carrier polimerico che funge in questo caso da veicolo solido. Il prodotto finale è altamente biodisponibile in vitro ed in vivo e perciò il processo adatto a principi attivi poco solubili che presentano problemi di scarso assorbimento in vivo [vedi immagine seguente].

 

La meccanochimica è inoltre un metodo efficace per produrre cristalli multicomponenti e per promuovere la deracemizzazione di composti/miscele racemi. Anche in questi contesti la presenza di un polimero (Polymer-assisted grinding- POLAG) può essere utile per migliorare la velocità  di reazione e per aumentare la diversificazione dei prodotti, come dimostrato nel caso di reazioni meccanochimiche di cocristallizazione [vedi immagine seguente].

COLLABORAZIONI: M. Grassi (Dept. Engineering and Architecture), Francesco Princivalle (Dept. Maths/Geosciences), Davide Lenaz (Dept. Maths/Geosciences), Sergio Invernizzi  (Dept. Life Sciences), Cinzia Cepek (TASC, Area Science Park),  Elvio Carlino (TASC, Area Science Park), Roberto Gobetto (Univ. of Turin), Michele Chierotti (Univ. of Turin), Erica Franceschinis (Univ. of Padua), Stefano Dall’Acqua (Univ. of Padua), Nadia Passerini (Univ. Bologna), Beatrice Albertini (Univ. Bologna), Iztok Grabnar (Univ. Ljubljiana), Gabriela Schneider Rauber (Univ. Cambridge), William Jones (Univ. Cambridge).

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Ultimo aggiornamento: 15-08-2018 - 19:50